ADMINISTRACION Y TRANSPORTE DE FARMACOS

Distribución y transporte

El fármaco una vez administrado y depositado en su lugar de absorción, o inyectado directamente en sangre, se distribuye por todo el organismo. No es igual en los tres compartimentos orgánicos, debido a las propiedades físico-químicas del fármaco y a las leyes de paso por membranas. También influyen la fijación del fármaco a las proteínas, barreras naturales, etc.

Fijación de fármacos

En el plasma el fármaco está parte libre (F), y parte unido a proteínas (F-P). El proceso de fármaco libre a fármaco unido a proteína es reversible. Sólo la fracción libre pasa a membranas naturales.

Carácter de la unión

Reversible, por enlaces químicos (covalentes, iónicos, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der Walls...)

Proteínas de fijación

• Albúmina: más frecuente y de gran tamaño.
• Globulina: o , se unen a los fármacos liposolubles.
• Proteínas selectivas: transferrina, ceruloplasmina (cobre), transcortinas (corticoides), G-globulinas, etc.

Posibilidad de interacciones.

• Proteínas tisulares: SNC, corazón, óseo, etc(por ej un anitiinflamatorio no va a tener efecto sobre el SNC)

Factores que influyen en la unión F-P

• Concentración del fármaco
• Presencia de otros fármacos: si hay distintos fármacos van a competir por la misma proteína, y dependiendo de la afinidad del fármaco se produce el desplazamiento o interacciones.
• Patología o fisiología del organismo en ese momento: enfermedad del hígado, embarazo, etc.

Consecuencias de la unión F-P

• Farmacocinéticas: el F-P tiene dificultades en su paso por membranas. La porción no unida (el fármaco libre) se biotransforma y también es lo que se elimina.
• Farmacodinámicas: sólo es activo el fármaco libre (no unido a proteínas). F-P: reservorio.

Paso por barreras naturales

• Barrera hemato-encefálica: es lipídica y la atraviesan los fármacos liposolubles. También influye el tamaño.
• Barrera placentaria: lipoidea! la atraviesan los fcos liposolubles, por difusión simple, los de bajo peso molecular. Depende del grado de desarrollo placentario: menos de 3 meses de embarazo, mayor absorción; y de los sistemas enzimáticos placentarios.

PUBLICADO POR: NORALBA FLOREZ HIGUERA